Η μονοϋδρική κρεατίνη είναι μία oυσία που απαντάται φυσιολογικά στο ανθρώπινο σώμα και συντίθεται στο ήπαρ, το πάγκρεας και τα νεφρά από τα αμινοξέα αργινίνη, γλυκίνη και μεθειονίνη με την επίδραση της τρανσαμινάσης. Μετά τον σχηματισμό της, η κρεατίνη μεταφέρεται στoυς μύες με τη βοήθεια του αίματος, όπου εν συνεχεία χρησιμοποιείται στην παραγωγή της φωσφοκρεατίνης. Προϋπόθεση του ενδογενούς σχηματισμού της κρεατίνης αποτελεί η επαρκής πρόσληψή της από τροφές, κυρίως παράγωγα του κρέατος. Ωστόσο, η αποθηκευτική ικανότητα των μυών είναι σχετικά περιορισμένη κι έτσι η ποσότητα κρεατίνης μειώνεται συνεχώς με την εντατική άσκηση.